Kompozície obsahujúce extrakt z Cistanche Ycma preukázateľne zvyšujú aktivitu axonálneho rastu a neurotrofické účinky Ⅱ
Jul 28, 2022
CistancheYCMA patrí do čeľade Orobanchaceae a je rozšírená v alkalickej pôde, suchom koryte riek a piesočnatej pôde. Používa sa ako atonikum čínsky liečivý materiála bolo hlásené, že obsahuje niektoré enzýmy, mastné lipidy, stopové alkaloidy a kryštalické neutrálne látky (Chung BS a Shin MK; Hyangyak Daesacheon, Youngrimsa., 888-889, 1998).
Uvádza, že pozostáva zcistanozid, cistanozid F, tubulozid A, tubulozid B, 2'-acetylergosterozid, echinozid, 3'- -ramnopyranozid, izoergosterozid, ergosterozid, syringalid A (Wang YM a kol., Acta Pharmaceutics, 35(11), 839-842, 2000).
Terapeutický účinok Cistanche YCMA na cerebrálne ochorenia však nie je opísaný ani opísaný v žiadnom z vyššie citovaných dokumentov a obsah uvedený vo vyššie uvedených dokumentoch je tu zahrnutý odkazom.
Účinky Cistanche YCMA na rast a diferenciáciu neurónov sa študovali pomocou niektorých biochemických experimentov a zistilo sa, že surové extrakty a rozpustné extrakty nepolárnych rozpúšťadiel boli vinhibícia apoptózy neurónov, hlavnou príčinoudegeneratívne ochorenia mozgua Či už hrá dôležitú úlohu pri podpore indukcie NGF, vynálezcovia vykonali niekoľko molekulárnych biologických experimentov do hĺbky a vykonali mikroskopické pozorovania prostredníctvom kultúry bunkovej línie, aby potvrdili, že surové extrakty a rozpustné extrakty nepolárnych rozpúšťadielinhibujú apoptózu neurónovpodporujú tvorbu NGF a majú ochrannú aktivitu neurónových buniek a nakoniec dokončujú predkladaný vynález.
Vezmite si 3 minúty, aby ste vedeli, ako cistanche liečiť DgeneratívnyChoroby mozgu
Tieto a ďalšie ciele tohto vynálezu budú zrejmé z podrobného opisu vynálezu poskytnutého ďalej.
ZHRNUTIE VYNÁLEZU
Predložený vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu účinné množstvo surového extraktu z Cistanche YCMA ako aktívnu zložku na liečenie a prevenciudegeneratívne ochorenia mozgupodľachráni neurónové bunky.
Predložený vynález tiež poskytuje použitie vyššie uvedeného extraktu na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie a prevenciudegeneratívne ochorenia mozguu cicavcov alebo ľudí ochranou neurónových buniek.
Predložený vynález tiež poskytuje zdravú potravinu alebo potravinovú prísadu obsahujúcu vyššie uvedený extraktprevenciu alebo zmiernenie degeneratívnych ochorení mozguochranou neurónových buniek.
ZVEREJNENIE VYNÁLEZU
Preto je predmetom tohto vynálezu poskytnúť surový extrakt, polárne rozpúšťadlo alebo nepolárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle obsahujúci Cistanche deserticola YCMA ako aktívnu zložku na liečbu a prevenciu degeneratívnych ochorení mozgu ochranou neurónových buniek farmaceutická kompozícia látky .
Vyššie uvedené surové extrakty zahŕňajú extrakty pripravené extrakciou rastlinných materiálov vodou, nižšími alkoholmi, ako je metanol, etanol, výhodne metanol atď., alebo ich zmesou.
Vyššie uvedený polárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle sa môže pripraviť extrakciou vyššie uvedeného surového extraktu polárnym rozpúšťadlom, ako je voda, nižší alkohol, ako je metanol, etanol, výhodne butanol, atď., alebo ich zmesou.
Vyššie uvedený nepolárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle sa môže pripraviť extrakciou vyššie uvedeného surového extraktu nepolárnym rozpúšťadlom, ako je hexán, etylacetát alebo dichlórmetán, výhodne etylacetát.
Predmetom tohto vynálezu je poskytnúť surový extrakt, polárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle alebo nepolárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle z Cistanche deserticola YCMA na prípravu na liečbu a prevenciu degeneratívnych ochorení mozgu pomocou ochrany neurónových buniek u ľudí alebo cicavcov. agentov.
Predmetom tohto vynálezu je poskytnúť spôsob liečenia alebo prevencie degeneratívnych ochorení mozgu ochranou neurónových buniek u cicavcov, ktorý zahŕňa aplikáciu účinného množstva surového extraktu z Cistanche deserticola YCMA, extraktov rozpustných v polárnom rozpúšťadle alebo v nepolárnom rozpúšťadle rozpustných. a ich farmaceuticky prijateľné nosiče.
Ďalším cieľom tohto vynálezu je poskytnúť zdravú výživu alebo potravinovú prísadu obsahujúcu vyššie uvedený extrakt a nutrične prijateľné prísady na prevenciu a zlepšenie degeneratívnych ochorení mozgu ochranou neurónových buniek.
Medzi vyššie uvedené degeneratívne ochorenia mozgu patriamŕtvica, Alzheimerova choroba(AD),Parkinsonova choroba(PD), senilná demencia a pod.
Vyššie uvedený surový extrakt možno extrahovať z akejkoľvek rastliny Cistanche, ako je Cistanche Tubulosa, C. deserticola, C. ambigua.
Farmaceutická kompozícia podľa tohto vynálezu obsahuje približne 0.01-50 hmotnostných percent vyššie uvedeného extraktu na základe celkovej hmotnosti kompozície.
Zdravá výživa podľa tohto vynálezu obsahuje približne 0.01-80 percent hmotnosti, výhodne 1-50 percent hmotnosti vyššie uvedeného extraktu, vztiahnuté na celkovú hmotnosť kompozície.
Vyššie uvedená zdravá výživa môže byť pridaná do zdravej výživy, zdravého nápoja a pod., a môže byť použitá vo forme prášku, granúl, tabliet, žuvacích tabliet, kapsúl, nápoja a podobne.
Extrakt podľa vynálezu izolovaný zCistanche tubulosaYCMA možno pripraviť podľa nasledujúcich výhodných uskutočnení.
Predložený vynález je podrobne opísaný nižšie.
Extrakt z Cistanche YCMA podľa vynálezu možno pripraviť podrobne podľa nasledujúceho spôsobu a surový extrakt z Cistanche YCMA podľa vynálezu sa pripraví nasledovne: sušenie, strihanie a drvenie Cistanche YCMA, a to 5-25-krát, najlepšie asi 10-násobok objemu destilovanej vody, nižších alkoholov, ako je metanol, etanol, butanol atď. alebo ich zmesí, výhodne miešanie metanolovej fázy; kontinuálna extrakcia horúcou vodou, studenou vodou, refluxná extrakcia alebo ultrazvuková extrakcia 1-5-krát, najlepšie 2-3-krát extrakčná metóda, roztok sa spracuje horúcou vodou s teplotným rozsahom 20-100 stupňov , najlepšie 60-100 stupeň pre 1-24h; zvyšok sa prefiltruje, aby sa získal supernatant pri teplote v rozsahu 20-100 stupňov, najlepšie 50-70 stupňov, zahustí sa na rotačnej odparke pri stupňoch a potom sa vákuovo vymrazuje, suší horúcim vzduchom alebo rozprašovaním. sušením sa získa suchý prášok surového extraktu Cistanche deserticola YCMA, ktorý možno rozpustiť vo vode, nižšom alkohole alebo ich zmesi.
Okrem toho, polárne extrakty rozpustné v rozpúšťadle a nepolárne extrakty rozpustné v rozpúšťadle podľa tohto vynálezu môžu byť pripravené nasledujúcimi spôsobmi; surový extrakt pripravený vyššie uvedeným spôsobom sa suspenduje vo vode a potom sa zmieša 1-100-krát, výhodne 1-5-krát objem nepolárnych rozpúšťadiel, ako je etylacetát, chloroform, hexán atď.; nepolárna vrstva rozpustná v rozpúšťadle sa zbiera, aby sa získal nepolárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle podľa tohto vynálezu, a zvyšková polárna vrstva rozpustná v rozpúšťadle sa zbiera do. Získa sa polárny extrakt rozpustný v rozpúšťadle podľa tohto vynálezu, ktorý je rozpustný vo vode, nižšom alkohole alebo ich zmesi. Vyššie uvedená metóda môže byť tiež modifikovaná alebo filtrovaná cez iné kroky konvenčnými metódami dobre známymi v odbore, ako sú metódy opísané v literatúre (Harbone JB Phytochemical Methods: A Guide to Modern Plant Analysis Methods, 3. vydanie, 6-7, 1998). Alebo separujte efektívnejšie frakcie alebo zlúčeniny.
Účinok Cistanche deserticola YCMA na rast a diferenciáciu neurónov bol skúmaný niektorými biochemickými experimentmi a mikroskopické pozorovanie na kultúre bunkovej línie potvrdilo, že surové extrakty a nepolárne rozpustné extrakty inhibujú hlavné neurónové bunky degeneratívnych ochorení mozgu a či hrá dôležitú úlohu úlohu pri apoptóze a pri podpore indukcie NGF sa zistilo, že surové extrakty, polárne extrakty rozpustné v rozpúšťadle a nepolárne extrakty rozpustné v rozpúšťadle inhibujú neuronálnu apoptózu, podporujú tvorbu NF a majú neuronálnu cytoprotektívnu aktivitu.
Podľa ďalšieho aspektu predkladaný vynález poskytuje surový extrakt, polárne rozpúšťadlo rozpustné alebo nepolárne rozpúšťadlo z Cistanche deserticola YCMA pripravené vyššie uvedeným spôsobom na liečbu a prevenciu degeneratívnych ochorení mozgu ochranou neurónových buniek Farmaceutické kompozície s rozpustnými extraktmi ako aktívne zložky.
Ďalší aspekt tohto vynálezu poskytuje spôsob liečby a prevencie zahŕňajúci aplikáciu farmaceutickej kompozície obsahujúcej extrakt pripravený vyššie uvedeným spôsobom na degenerovaný mozog cicavcov vrátane ľudí.
Kompozícia podľa tohto vynálezu na liečenie a prevenciu degeneratívnych ochorení mozgu prostredníctvom ochrany nervových buniek môže obsahovať 0.01-50 hmotnostné percentá vyššie uvedeného extraktu na základe celkovej hmotnosti kompozície.
Kompozície podľa vynálezu môžu tiež obsahovať bežné nosiče, adjuvans alebo riedidlá podľa spôsobov aplikácie dobre známych v odbore. Podľa spôsobu použitia a aplikácie sa nosič výhodne používa ako vhodná látka, ale nie je na ne obmedzený. Vhodné riedidlá sú uvedené v písomnom texte Remington's Pharmaceutical Sciences (Mack Publishing Company, Easton PA).
V nasledujúcom texte sú nasledujúce spôsoby formulovania a pomocné látky len na ilustráciu a žiadnym spôsobom neobmedzujú vynález.
Kompozícia podľa tohto vynálezu môže byť poskytnutá ako farmaceutická kompozícia obsahujúca farmaceuticky prijateľný nosič, adjuvans alebo riedidlo, ako je laktóza, dextróza, sacharóza, sorbitol, manitol, xylitol, erytritol halitol, maltitol, škrob, arabská guma, alginát, želatína, fosforečnan vápenatý, kremičitan vápenatý, celulóza, metylcelulóza, polyvinylpyrolidón, voda, hydroxymetylbenzoát, hydroxypropylbenzoát, mastenec, stearan horečnatý a minerálny olej. Formulácie môžu tiež zahŕňať plnivá, antikoagulanty, lubrikanty, zmáčadlá, ochucovadlá, emulgátory, konzervačné látky a podobne. Kompozície podľa tohto vynálezu môžu byť formulované tak, aby poskytovali rýchle, trvalé alebo oneskorené uvoľňovanie aktívnej zložky po aplikácii pacientovi akýmkoľvek spôsobom dobre známym v odbore.
Kompozície podľa tohto vynálezu môžu byť napríklad rozpustené v olejoch, propylénglykole alebo iných rozpúšťadlách bežne používaných pri príprave injekčných prípravkov. Vhodné nosiče zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na fyziologický roztok, polyetylénglykol, etanol, rastlinné oleje, izopropylmyristát a podobne. Na topickú aplikáciu môžu byť extrakty podľa tohto vynálezu formulované do mastí a krémov.
Farmaceutická formulácia obsahujúca kompozíciu môže byť pripravená v akejkoľvek forme, ako je orálna dávková forma (prášok, tableta, kapsula, mäkký gél, elixír, sirup, pilulka, prášok, vrecúško, granula) alebo topická formulácia (krém, masť, pleťová voda, gél, náplasť, masť, roztok v spreji, aerosól a pod.), alebo injekciu (roztok, suspenziu, emulziu).
Kompozície podľa tohto vynálezu vo forme farmaceutických prípravkov môžu byť použité vo forme ich farmaceuticky prijateľných solí, buď samostatne alebo vo vhodných kombináciách a v kombinácii s inými farmaceuticky aktívnymi zlúčeninami.
Vhodné dávky extraktu alebo kompozície podľa vynálezu sa líšia v závislosti od patologického stavu a telesnej hmotnosti subjektu, závažnosti, farmaceutickej formy, spôsobu aplikácie a obdobia a môžu byť vybrané odborníkom v odbore. Na dosiahnutie požadovaného účinku sa však vo všeobecnosti odporúča aplikovať extrakt alebo kompozíciu podľa vynálezu v množstve v rozsahu 10 g/kg, najlepšie 1-3 g/kg telesnej hmotnosti /deň. Dávka sa aplikuje raz alebo v rozdelených dávkach denne. Pokiaľ ide o kompozíciu, extrakt podľa vynálezu by mal byť obsiahnutý v množstve 0.01-50 hmotnostných percent, najlepšie 0.5-40 hmotnostných percent, vztiahnuté na celkovú hmotnosť kompozície .
Farmaceutická kompozícia podľa predkladaného vynálezu môže byť aplikovaná na zvieratá, ako sú cicavce (potkany, myši, hospodárske zvieratá alebo ľudia) rôznymi cestami. Do úvahy prichádzajú všetky spôsoby použitia, napr. orálna, rektálna aplikácia alebo intravenózna, intramuskulárna, subkutánna, intradermálna, intramembranózna, epidurálna alebo intracerebroventrikulárna injekcia.
Okrem toho tento vynález poskytuje zdravú potravinovú a nápojovú kompozíciu na prevenciu a zlepšenie degeneratívnych ochorení mozgu ochranou nervových buniek, pridaním {{0}}.01-80 percent hmotnosti vyššie uvedeného extraktu, { {4}}.001-5 percent hmotnosti aminokyselín, 0.001-2 percent hmotnosti aminokyselín vitamínov, 0.001-20 percent hmotnosti hmotnosti cukru, 0.001-10 percent hmotnosti organických kyselín, príslušné hmotnosti sladidiel a príchutí.
Vyššie spomenutéCistancheExtrakt YCMA sa môže pridávať do potravín a nápojov na prevenciu a zlepšenie degeneratívnych ochorení mozgu ochranou neurónových buniek.
Aby sa vyvinula zdravá výživa, príkladmi doplnkových potravín obsahujúcich vyššie uvedený extrakt podľa tohto vynálezu sú rôzne potraviny, nápoje, žuvačky, vitamínové komplexy, potraviny zlepšujúce zdravie atď., ktoré možno použiť ako prášky, granule, tablety, žuvacie tablety, kapsuly alebo Použitie do nápojov a pod.
Okrem toho sa extrakt podľa tohto vynálezu môže použiť na prevenciu a zlepšenie alergických ochorení alebo nealergických zápalových ochorení pridaním do dojčenskej výživy, ako je napríklad vylepšené sušené mlieko, sušené mlieko pre vylepšené obdobie rastu a potraviny pre vylepšené obdobie rastu.
Vyššie uvedená kompozícia sa môže pridať do jedla, aditíva alebo nápoja, pričom obsah vyššie uvedeného extraktu v potravine alebo nápoji je vo všeobecnosti približne 0.1-80 % hmotn. z celkovej hmotnosti potraviny v zložení zdravej výživy, najlepšie 1-50w/w/w % , a podiel v 100 ml zložení zdravého nápoja je 1-30g, výhodne 3-10g.
Pokiaľ kompozícia zdravotného nápoja podľa tohto vynálezu obsahuje vyššie uvedený extrakt v určitom pomere ako hlavnú zložku, ďalšie tekuté zložky nie sú konkrétne obmedzené, pričom ďalšími zložkami môžu byť rôzne deodoranty alebo prírodné sacharidy, ako sú bežné nápoje. Vyššie uvedené prírodné sacharidy sú monosacharidy, ako je glukóza, fruktóza atď.; disacharidy, ako je maltóza, sacharóza atď.; bežné cukry, ako je dextrín, cyklodextrín atď.; a cukrové alkoholy, ako je xylitol, erytritol a podobne. Ako ďalšie deodoranty okrem vyššie uvedených sú použiteľné prírodné deodoranty, ako je taumatín, extrakty zo stévie, ako je levaudiozid A, saponín zo sladkého drievka, atď., a syntetické dezodoranty, ako je sacharín, metylester partyylfenylalanínu atď. Obsah vyššie uvedených prírodných sacharidov sa všeobecne pohybuje od približne 1-20 g, výhodne 5-12 g, v 100 ml nápojovej kompozície.
Ďalšími zložkami okrem vyššie uvedených zložiek sú rôzne živiny, vitamíny, minerály alebo elektrolyty, syntetické dochucovadlá, farbivá a zlepšováky v prípade smotanovej čokolády atď., kyselina pektínová a jej soli, kyselina algínová a jej soli, organické kyseliny, spojivá pre ochranné koloidy, regulátory pH, stabilizátory, konzervačné látky, glycerol, etanol, karbonizačné činidlá používané v sýtených nápojoch atď. zložky môžu byť použité samostatne alebo v kombinácii. Pomery týchto zložiek nie sú veľmi kritické, ale vo všeobecnosti sa pohybujú od približne 0-20 % hmotn. percent na 100 % hmotn. kompozície. Príkladmi doplnkových potravín, v ktorých sú uvedené extrakty obsiahnuté, sú rôzne potraviny, nápoje, žuvačky, vitamínové komplexy, potraviny zlepšujúce zdravie a podobne.
Kompozícia podľa vynálezu môže tiež obsahovať jednu alebo viac organických kyselín, ako je kyselina citrónová, kyselina fumarová, kyselina adipová, kyselina mliečna, kyselina jablčná; fosforečnany, ako je fosforečnan, fosforečnan sodný, fosforečnan draselný, kyslý pyrofosforečnan, polyfosforečnany; prírodné antioxidanty ako polyfenoly, katechol, alfa-tokoferol, extrakt z rozmarínu, vitamín C, extrakt zo zeleného čaju, extrakt z koreňa sladkého drievka, chitosan, taníny, kyselina fytová Počkaj.
Vyššie uvedený extrakt zCistancheYCMA je vo forme 20-90 percent vysoko koncentrovanej kvapaliny, prášku alebo granúl.
Podobne aj vyššie spomenutéextrakt z CistancheYCMA môže tiež obsahovať jednu alebo viac laktózy, kazeínu, dextrózy, glukózy, sacharózy a sorbitolu.
Extrakt podľa tohto vynálezu teda nemá žiadnu toxicitu a vedľajšie účinky; dá sa bezpečne používať.
Odborníkom v odbore bude zrejmé, že v kompozíciách, použitiach a prípravkoch podľa tohto vynálezu je možné vykonať rôzne modifikácie a variácie bez toho, aby došlo k odchýleniu sa od ducha a rozsahu vynálezu.
OPIS VÝKRESOV Vyššie uvedené a ďalšie predmety, znaky a výhody tohto vynálezu budú jasnejšie pochopené z nasledujúceho podrobného opisu v spojení so sprievodnými výkresmi, na ktorých: Obrázok 1 zobrazuje extrakt podľa vynálezu alebo NGF v mikroskope pri zväčšenie 200x Fotografie rastu neuritov ošetrenej bunkovej línie PC12; Obrázok 2 ukazuje účinok vyrastania neuritov ošetrených extraktom podľa vynálezu alebo NGF; Obrázok 3 ukazuje účinky rôznych koncentrácií v mikroskope pri 200-násobnom zväčšení
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa cistanche, náš profesionálny tím odpovie na akékoľvek nejasnosti
